otonomic drugs

AUTONOMIC DRUGS

Autonomous medications are drugs that can affect the channeling of impulses in SSO with the way interfere with the synthesis, accumulation, acquisition, or the breakdown of neurotransmitters or affect his work on special resptor. The result is smooth muscle and affects the function of organs, heart and glands. There are 2 kinds of autonomic drug classes namely, Class sympathomimetic (stimulating), which works similar to the sympathetic nerve, and Group simpatolitik (inhibit) for the sympathetic and parasimpatolitik. According to the properties, autonomic drugs can be classified as follows:

1. Substances that work against SO, namely:

a. Simpatomimetika (adrenergika), which mimics the effect and SO stimulation by eg noradrenaline, ephedrine, isoprenalin, and amphetamines.

b. Simpatolitika (adrenolitika), which suppress or counteract the effects of sympathetic nerve adrenergika. eg alkaloids sekale and propranolol.

2. Substances that work against the SP, namely:

a. Parasimpatikomimetika (kolinergika) which stimulate the organs that are served and mimic the effects of parasympathetic nerve stimulation by acetylcholine, for example Pilocarpine and fisostigmin.

b. Parasimpatikolitika (antikolinergika) precisely against kilonergika effects, such as alkaloids, Belladona and propantelin.

3. Stranglehold substances ganglion

Which impedes forward impulse in the sympathetic ganglion cells and the parasympathetic. This counteraction effect broad impact, such as vasodilatation due to sympathetic blockade arrangement, so that is used in particular hypertension. As a hypertension drug substances are generally not used anymore related side effects that cause blockade also from SP (impaired vision, obstipasi and reduced secretion of various glands).



1. DRUG SYMPATOMIMETIK / ADRENERGIKA

Is a drug that facilitate or mimic some or all of the actions of the sympathetic nervous system. Adrenergika drug is also substances that can cause the same effect as the sympathetic nervous system stimulation and noradrenaline release in nerve endings. Substances with effects that actually inhibit the central-adrenergic system, for example klonidin, excluding adrenergika. Organism prepared so quickly to produce a lot of energy, which is ready for a reaction of "fight, Fright, or flight" (a fight, feel scared or run away). Therefore adrenergika has a power that aims to achieve the state of alert.

a. Receptor alpha and beta

Adrenergika can be divided into two groups according to work points on effector cells of end organs, namely receptor-alpha and-beta receptors. The difference between these two types of receptors based on their sensitivity to adrenaline, noradrenaline and isoprenalin.

Further differentiation can be made according to physiological effects, namely the alpha-1 and alpha-2, and beta-1 and beta-2. In general, each of stimulation of receptors that produce effects as follows:

v Alpha-1: cause vasoconstriction of smooth muscle cells and stimulating the gland by increasing the secretion of saliva and sweat.

Alpha v-2: inhibits the release of NA in the adrenergic nerves to the decrease in blood pressure. Munkin release of ACh in nerve kolinergis in the intestine also inhibited so decreasing peristaltic.

v Beta-1: strengthening the power and frequency of heart contractions (inotrop effects and katrotop)

v Beta-2: bronchodilatasi and stimulation of glycogen and fat metabolism.

b. Mechanism of action

Katecholamin worked as a "lackey" (transmitter) and bind themselves to receptors located in the outer membranes of cells. Merger is activate an enzyme inside the cell membrane to increase the conversion of adenosine thiphosphate. ATP is rich in energy, which was released on pengubahannya into cAMP in the cell, mangakibatkan various adrenergic effects.

c. Classification

Adrenergika can be divided into two groups, namely:

· Substances that work directly, most katecholamin work directly against the goal of the organ receptors, such as adrenaline, NA and isoprenalin. Known also by substances that can work according to two principles, such as ephedrine and dopamine.

· Substances that work indirectly, noradrenaline is synthesized and stored in adrenergic nerve endings and can be freed from depotnya by stimulating the nerve in question, and can also with the mediation of drugs such as ephedrine, amphetamines, guanetidin, and reserpin.

d. Use

Based on these properties, adrenergika used in a variety of diseases and disorders, the most important are:

· In shock in order to strengthen the heart and against hypotension, particularly adrenaline and NA

· In order to achieve bronchodilatasi asthma, especially salbutanol and its derivatives, as well as adrenaline and ephedrine.

· In order to reduce the hypertension-resistant peripheral artery wall by inhibiting the release of NA. besides that, also through the blockade resptor and (prazosin / propanolol and its derivatives)

· As peripheral vasodilators on dibetis vasoconstriction and leg.

· On a cold (rhinitis) in order to shrink the swollen mucosa, especially imidazolin substances, also rarely ephedrine and adrenaline.

· As midriatikum in order to dilate the pupil, such as phenylephrine and nafazolin.

· In obesity in order to suppress appetite to support diets attenuate body, especially fenfluramin and mazindol.

· As his blocks and on menstrual pain, thanks to the relaxation of the muscles of the uterus, for example ritodrin.

e. Side effects

In normal doses, adrenergika can cause side effects on the heart and CNS, namely tachycardia and palpitations, headache, anxiety and so forth. Therefore, adrenergika should be used with caution in patients who suffered from myocardial infarction, hypertension and hipertirosis.

When used long as in asthma, adrenergic bias caused tachyfylaxis, a kind of resistance which occurs rapidly when the drug is given repeatedly in a short time. The best known is ephedrine and other drugs with indirect employment due to endless supply of NA. Therefore, these drugs should not be used continuously, but interspersed with other asthma medications.

f. Separate substances

A. Epinephrine: This substance is produced also by the children's kidneys and role in carbohydrate and fat metabolism. Adrenaline has all the properties of adrenergic-alpha and-beta, but beta relatrif stronger effect.

Its use, particularly as a heart stimulant drug analepticum that is active at all in an emergency, such as collapse, shock anafilaktis, or the heart stops. These drugs are very effective for acute asthma attacks, but should be as outlined by injection Because peroral gastric juice. In particular glaucoma is used to lower intraocular pressure. This effect before very paradoxical, because the adrenaline antagonist widely used to lower the same indication.

The side effects are important at high doses is the radius of necrosis due to vasoconstriction and eventually collapse.

Dosage: In acute asthma s.c. 0.2 to 0.5 mg, if necessary, repeated twice every 20 minutes, max 1 mg each time. At the heart stops / bradycardia, shock anafilaktis im 0.5 mg, followed by i.v. 0.5 to 1.0 mg, if necessary, repeated every 2-5menit. Terbuka1 glaucoma drops 2-5 mg / ml.

B. Norephinephrine

Pharmacological effects:

1. Most of α affects when given a treatment which is contrary to the expected results endrogin that adrenergic neurotransmitters have vasoconstriction around.

2. The increase in diastolic blood dipembuluh and systolic.

3. Reflex bradycardia

Indications norephinephrine:

1. Shock due to blood flow in obstructed kidney

2. Treatment with dopamine is better to first aid.

Various kinds of drugs ephinephrine namely:

1. Isoprenalin: isoproterenol, isoprel, lomudal cp.

Homologous adrenaline is primarily a β effect (stimulation of the heart and broncodilatasi), now exclusively used in asthma and as a stimulant of blood circulation. Pentakaran more closely achieved through aerosol (spray) with long working approximately 1hr. Spray should not be repeated too often so as not to cause an overdose.

Side effects mainly occurred in high dose and form of cardiac effects and central effects (anxiety, fear, difficulty sleeping) was also shaking and so on.

Dose: 0.08 to 0.4 mg at a maximum of 8 bronchospasme inhalation solution sulfate 1% a day, to improve circulation iv the beginning of 0.02 mg, followed by 0.01 to 0.2 mg.

2. Phenylephrine: Prefrin, Benadryl DMP, Vibrocil.

These drugs are particularly vulnerable alpha-adrenergis indirectly by liberation of NA from nerve endings. These drugs act about 10 times weaker than the adrenaline, but last longer. Not stimulate the CNS, the effects of mild heart once.

Another use is as midriatikum on eye examination (5-10% chloride solution) that starts after 20 minutes and bias persist for 7 hours. Besides used dekongestivum nose and eye (0.125 to 0.5% solution).

As a side effect noted among other soft contact lens refractive dark brown. Because entry into the milk by cause hypertension in infants, the mothers who breast-feeding is not recommended to use eye drops with this substance.

3. Ephedrine: Asmasolon, Bronchicum.

These drugs act on the CNS relative to the heart stronger and last longer. In addition to working directly on the receptors in smooth muscle and heart, as well as indirectly to release NA from depotnya.

Its main usage is in asthma due to the effects of strong bronchodilatasi (β2), as decongestivum and midriatikum less stimulating than the adrenaline.

The side effects at normal doses are uncommon central effects such as restlessness, headache, anxiety and difficulty sleeping, while in the overdose resulting tremors and tachycardia, arrhythmia and heart pounding. Pregnant women may use ephedrine.

Dose: in asthma 25-50 mg 3-4 dd (-HCL), children 2-3 mg / kg daily in 4-6 doses. Sulfate solution nose drops from 0.5 to 2%, 3-4% in eye drops.

4. Amphetamines

Amphetamines including psikostimulansia group characterized by stimulating the central nervous system and strengthen the respiratory inhibited by other central drugs. Physical and mental activity increases, so does the initiative and agility. Self-confidence and achievement is enlarged, whereas drowsiness and fatigue are removed (temporarily). Amphetamines also cause a sense of comfort / then based on the nature of this psychic was used as an antidepressant. In addition it also has the effect of adrenergic amphetamines which include vasoconstriction, bronchodilatasi, midriasis, and contraction of the bladder sphincter.



2. DRUG SIMPATOLITIK / ADRENOLITIKA

Are substances that resist most or all of the activity of the sympathetic nervous system. For example, adrenolitika negate that in vasoconstriction caused by activation of receptor-alpha due to adrenergika. Based on the mechanism and point it works, adrenolitika can be divided into three groups, namely oxygen-adrenergic receptor inhibitor (alpha-blockers and beta-blockers) and substances inhibiting adrenergic neurons.

1. Alpha-blockers (α-simpatolitika)

These substances block the receptor-alpha are numerous in the smooth muscle tissue of most vessels, especially in vessels of skin and mucosa. Its main effect is peripheral vasodilatation, it is widely used hypertension and prostatic hypertrophy. Prazosin also used in heart failure. Known three types of alpha-blockers, namely:

- No selective agents: fentolamin and ergot alkaloids.

Fentolamin specially used for diagnosis and therapy of certain hypertension. Also on erection problems as injection intracaverneus. Ergot alkaloids, thanks to the power vasokontriksinya widely used in migraine attacks, as well as in obstetrics to stop the bleeding after childbirth.

- Selective α1-blockers: derivate quinazolin (prazosin, terazosin, tamsulosin, etc.) and urapidil. Its use as a medicine in hypertension and prostate hyperplasia.

- Α2-selective blockers: yohimbine, which is used as the passion of stimulant drugs (aphrodisiacum).

2. Beta-blockers (β-simpatolitika)

Originally beta-blockers used for heart problems. To alleviate this organ sensitivity to stimuli, such as heavy work, emotion, stress, and so forth. These medications can also be divided into 2 groups, namely:

- Β1 selective agents, which counteract the effects of stimulation by adrenaline and NA jntung (receptor-β1), such as atenolol and metoprolol.

- No selective agents, which also inhibits the effects bronchodilatasi (receptor-β2), such as propranolol, alprenolol etc.

- Labetolol and carvedilol are substances that inhibit both receptors (alpha + beta)

3. Adrenergic neuron inhibitors: guanidine derivate (guanetidin).

These substances do not block the receptor but rather to work towards the postganglioner from sympathetic nerves by preventing the release of katecholamin. Special Guanetidin used on certain types of glaucoma.

a. Separate substances

Yohimbine

This alkaloid derived from yohimbe bark corynanthe (west Africa). The bark also contains other alkaloids, namely aspidospermin.

In low doses can increase blood pressure, whereas at higher doses it down. Therefore, peripheral vasodilation occurs resulting in enhanced blood supply to the organs in the lower abdomen.

Side effects may include decreased blood pressure, dizziness, sweating, strong, heartbeat, tremor, agitation, anxiety and difficulty sleeping, seizures bronchi and lupus-like symptoms. In people with mental disorders, low doses can trigger depression.

Dose: 5-10 mg orally 3-4 dd.


3. PARASYMPATIKOMIMETIKA / cholinergic
Is a group of substances that can cause the same effect as the composition of parasympathetic stimulation (SP), because neurohormon release of acetylcholine (Ach) at the ends of neurons. SP main task is to collect energy from the food and prevent its use, simply serves as assimilation. When the neuron is stimulated SP, timbulah a number of effects that resemble a state of rest and sleep.

a a. Classification

Kolinergika can be divided according to how it works, ie substances with direct employment and working substances indirectly.

1. works directly: karbachol, Pilocarpine, muskarin, and arekolin. These substances work directly to the organ-end with similar major work muskarin effects of ACh. Everything is kwaterner ammonium substances which are hydrophilic and difficult to enter the CNS unless arekolin.

2. Indirect work: Anticholinesterase substances such as fisostigmin, Prostigmin and pyridostigmin. These drugs inhibit the breakdown of ACh in a reversible, that is only temporarily. After tersebuthabis substances described by cholinesterase, ACh soon be overhauled again.

b. Use

Special Kolinergika used in eye disease glaucoma, myasthenia gravis, Alzheimer's dementia and atonia.

1. glaucoma

green star (glaucoma) is an eye disease characterized by an increase in intraocular eye fluid above 21 mm Hg, which can clamp the optic nerve. Cause, eye fluid formed in the thin mucosa behind the pupil, in the corpus ciliare and via hole pupil flows into a narrow space between the pupil and cornea to the channel exit. When this fluid can not flow out of the front eye chamber because such a blockage, then the eyes of intraocular fluid increases.

2. Myasthenia gravis

This is an auto-immune disease characterized by fatigue and weakness of muscles, especially the face, eyes and mouth. The reason is the relative lack of ACh at the motor end plate of striated muscle. This deficiency is caused by IgG antibodies, which have damaged the local ACh receptors.

3. Alzheimer's Dementia

Based on the discovery that reduced brain ACh levels in dementia, the cholinesterase inhibitors used to prevent reform and improve the levels of ACh in the brain.

4. atonia

after major surgery with stress to the body sometimes an increase in adrenergic nerve activity. The result can be obstipasi and difficult urination, and even intestinal obstruction due to relaxation and peristaltic paralysis.

c. Side effects

Kolinergika Side effects are similar to the effects of SP stimulation in excess, such as nausea, vomiting and diarrhea, as well as increased secretion of saliva, sputum sweat and tears.


4. PARASYMPATIKOLITIKA / ANTIKOLINERGIKA
Parasimpatolitika Antikolinergika or against the efficacy of acetylcholine by inhibiting primarily muskarin receptors located in CNS and peripheral organs. These substances do not work on nicotine receptors except ammonium kwartener substances are powerless against him lightly.

Most antikolinergika not work for five selective receptor subtype-M. effect on many organs, among others; eyes, exocrine gland, lung, heart, urinary tract, gastrointestinal tract, and CNS.

a. Classification

Antikolinergika can be divided into 3 groups, namely:

1. belladonna alkaloids: atropine, hyoscyamin, scopolamine and homatropin
2. ammonium substances kwartener: propantelin, ipratopium and tiotropium
3. tertiary amine substances: pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin and tropicamida.

b. Use

Depending on the specific nature of each, antikolinergika used in pharmacotherapy for various disorders, the most important are:

1. as midriatikum, to dilate the pupil and paralyze accommodation (atropine, homatropin, tropikamida)
2. as spasmolitikum (muscle cramp reliever) from the gastrointestinal tract, biliary tract and urogenital organs.
3. on the bladder instabil inkontinensiurin result of detrusor muscle hyperactivity.
4. as an anti-drunk way, in order to prevent nausea and vomiting (scopolamine)

c. Side effects

of the effects of dry mouth muskarin ie, obstipasi, urinary retention, tachycardia, palpitations and arrhythmia, impaired accommodation, midriasis and sweating. At high doses arising central effects, such as anxiety, confusion, and hallucinations.


obat otonomik


OBAT OTONOMIK/Indah Nurhayati/091.0041/S1-2A/STIKES HANG TUAH SURABAYA


OBAT OTONOM

Obat-obat otonom adalah obat yang dapat memengaruhi penerusan impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa, penimbunan, pembebasan,atau penguraian neurotransmitter atau memengaruhi kerjanya atas resptor khusus. Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi otot polos dan organ, jantung dan kelenjar. Ada 2 macam golongan obat otonomik yakni, Golongan simpatomimetik (merangsang) yang kerjanya mirip dengan saraf simpatis, dan Golongan simpatolitik (menghambat) untuk simpatis dan parasimpatolitik. Menurut khasiatnya, obat otonom dapat digolongkan sebagai berikut:

1. Zat-zat yang bekerja terhadap SO, yakni:

a. Simpatomimetika (adrenergika), yang meniru efek dan perangsangan SO oleh misalnya noradrenalin, efedrin, isoprenalin, dan amfetamin.

b. Simpatolitika (adrenolitika), yang menekan saraf simpatis atau melawan efek adrenergika. umpamanya alkaloida sekale dan propanolol.

2. Zat-zat yang bekerja terhadap SP, yakni:

a. Parasimpatikomimetika (kolinergika) yang merangsang organ-organ yang dilayani saraf parasimpatis dan meniru efek perangsangan oleh asetilkolin, misalnya pilokarpin dan fisostigmin.

b. Parasimpatikolitika (antikolinergika) justru melawan efek-efek kilonergika, misalnya alkaloida, belladona dan propantelin.

3. Zat-zat perintang ganglion

Yang merintangi penerusan impuls dalam sel-sel ganglion simpatis dan parasimpatis. Efek perintangan ini dampaknya luas, antara lain vasodilatasi karena blokade susunan simpatis, sehingga dipergunakan pada hipertensi tertentu. Sebagai obat hipertensi zat-zat ini umumnya tidak digunakan lagi berhubungan efek sampingnya yang menyebabkan blokade pula dari SP (gangguan penglihatan, obstipasi dan berkurangnya sekresi berbagai kelenjar).

1. OBAT SYMPATOMIMETIK / ADRENERGIKA



Merupakan obat yang memudahkan atau meniru beberapa atau semua tindakan dari system saraf simpatis. Obat adrenergika juga merupakan zat-zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan saraf simpatis dan melepaskan noradrenalin di ujung-ujung sarafnya. Zat-zat dengan efek-
sentral yang justru menghambat system adrenergic, misalnya klonidin, tidak termasuk adrenergika. Organism disiapkan agar dengan cepat dapat menghasilkan banyak energy, yaitu siap untuk suatu reaksi “fight, fright, or flight” (berkelahi, merasa takut atau melarikan diri). Oleh karena itu adrenergika memiliki daya yang bertujuan mencapai keadaan waspada tersebut.

a. Reseptor alfa dan beta

Adrenergika dapat dibagi dalam dua kelompok menurut titik kerjanya di sel-sel efektor dari organ ujung, yakni reseptor-alfa dan reseptor-beta. Perbedaan antara kedua jenis reseptor didasarkan atas kepekaannya bagi adrenalin, noradrenalin dan isoprenalin.

Diferensiasi lebih lanjut dapat dilakukan menurut efek fisiologisnya, yaitu dalam alfa-1 dan alfa-2, serta beta-1 dan beta-2. Pada umumnya, stimulasi dari masing-masing reseptor itu menghasilkan efek-efek sebagai berikut:

v Alfa-1: menimbulkan vasokontriksi dari otot polos dan menstimulir sel-sel kelenjar dengan bertambahnya sekresi liur dan keringat.

v Alfa-2: menghambat pelepasan NA pada saraf-saraf adrenergic dengan turunnya tekanan darah. Munkin pelepasan ACh di saraf kolinergis dalam usus pun terhambat sehingga menurunnya peristaltic.

v Beta-1: memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung (efek inotrop dan katrotop)

v Beta-2: bronchodilatasi dan stimulasi metabolism glikogen dan lemak.

b. Mekanisme kerja

Katecholamin bekerja sebagai “pesuruh” (transmitter) dan mengikat diri pada reseptor yang berada di bagian luar membrane sel. Penggabungan ini mengaktifkan suatu enzim di bagian dalam membrane sel untuk meningkatkan pengubahan adenosine thiphosphate. ATP ini kaya akan energy, yang dibebaskan pada pengubahannya menjadi cAMP di dalam sel, mangakibatkan berbagai efek adrenergic.

c. Penggolongan

Adrenergika dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni:

· Zat-zat yang bekerja langsung, kebanyakan katecholamin bekerja langsung terhadap reseptor dari organ tujuan, antara lain adrenalin, NA dan isoprenalin. Dikenal pula dengan zat yang bias bekerja menurut kedua prinsip, seperti efedrin dan dopamine.

· Zat-zat yang bekerja secara tak langsung, Noradrenalin disintesa dan disimpan di ujung-ujung saraf adrenergic dan dapat dibebaskan dari depotnya dengan jalan merangsang saraf bersangkutan, dan dapat pula dengan perantaraan obat-obat seperti efedrin, amfetamin, guanetidin, dan reserpin.

d. Penggunaan

Berdasarkan khasiat tersebut, adrenergika digunakan pada bermacam-macam penyakit dan gangguan, yang terpenting diantaranya adalah:

· Pada shock guna memperkuat kerja jantung dan melawan hipotensi, khususnya adrenalin dan NA

· Pada asma guna mencapai bronchodilatasi, terutama salbutanol dan turunannya, juga adrenalin dan efedrin.

· Pada hipertensi guna menurunkan daya-tahan perifer dari dinding pembuluh dengan jalan menghambat pelepasan NA. disamping itu juga melalui blockade resptor dan (prazosin/propanolol dan turunannya)

· Sebagai vasodilator perifer pada vasokontriksi dibetis dan tungkai.

· Pada pilek (rhinitis) guna menciutkan mukosa yang bengkak, terutama zat-zat imidazolin, juga jarang-jarang efedrin dan adrenalin.

· Sebagai midriatikum guna melebarkan pupil, antara lain fenilefrin dan nafazolin.

· Pada obesitas guna menekan nafsu makan untuk menunjang diet menguruskan badan, khususnya fenfluramin dan mazindol.

· Sebagai penghambat his dan pada nyeri haid, berkat daya relaksasinya atas otot rahim, misalnya ritodrin.

e. Efek samping

Pada dosis biasa, adrenergika dapat menimbulkan efek samping terhadap jantung dan SSP, yaitu tachycardia dan jantung berdebar, nyeri kepala, gelisah dan sebagainya. Oleh karena itu, adrenergika harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang mengidap infark jantung, hipertensi dan hipertirosis.

Bila digunakan lama seperti pada asma, adrenergic bias menimbulkan tachyfylaxis, semacam resistensi yang terjadi dengan pesat bila obat diberikan berulang kali dalam waktu yang singkat. Yang terkenal adalah efedrin dan obat-obat lain dengan kerja tak langsung akibat habisnya persediaan NA. karena itu, obat-obat ini janganlah digunakan terus-menerus, melainkan diselingi dengan obat-obat asma lainnya.

f. Zat-zat tersendiri

A. Epinefrin : zat ini dihasilkan juga oleh anak-ginjal dan berperan pada metabolisme hidrat arang dan lemak. Adrenalin memiliki semua khasiat adrenergic-alfa dan –beta, tetapi efek betanya relatrif lebih kuat.

Penggunaannya, terutama sebagai analepticum yakni obat stimulans jantung yang aktif sekali pada keadaan darurat, seperti kolaps, shock anafilaktis, atau jantung berhenti. Obat ini sangat efektif untuk serangan asma akut, tetapi harus sebagai injeksi Karena peroral diuraikan oleh getah lambung. Pada glaucoma tertentu digunakan untuk menurunkan tekanan intraokuler. Efek ini sebelumnya sangat paradoksal, karena antagonis adrenalin banyak digunakan untuk menurunkan indikasi yang sama.

Efek sampingnya yang penting pada dosis tinggi adalah necrosis jari-jari akibat vasokontriksi dan akhirnya kolaps.

Dosis: pada asma akut s.c. 0,2-0,5 mg, bila perlu diulang dua kali setiap 20 menit, maks 1 mg tiap kali. Pada jantung berhenti/ bradycardia, shock anafilaktis i.m. 0,5 mg, disusul dengan i.v. 0,5-1,0 mg, bila perlu diulang setiap 2-5menit. Glaucoma terbuka1 tetes 2-5 mg/ml.

B. Norephinephrine

Efek farmakologi:

1. Sebagian besar α mempengaruhi ketika diberi terapi yang mana bertentangan dengan hasil yang diharapkan endrogin yang adrenergic mengalami vasokontriksi di sekeliling neurotransmitter.

2. Peningkatan dipembuluh darah secara diastolic dan sistolik.

3. Reflek bradycardia

Indikasi norephinephrine:

1. Shock karena darah yang mengalir di ginjal terhambat

2. Pengobatan dengan dopamine lebih baik untuk pertolongan pertama.

Macam-macam obat ephinephrine yakni:

1. Isoprenalin : isoproterenol, isoprel, lomudal cp.

Homolog adrenalin ini terutama memiliki efek β ( stimulasi jantung dan broncodilatasi), maka kini khusus digunakan pada asma dan sebagai stimulans sirkulasi darah. Pentakaran lebih seksama dicapai melalui aerosol (spray) dengan lama kerja kurang lebih 1jam. Spray ini tidak boleh diulang terlalu sering agar tidak menimbulkan overdosis.

Efek sampingnya terutama terjadi pada dosis tinggi dan berupa efek jantung dan efek sentral (gelisah, rasa takut, sukar tidur) juga gemetaran dsb.

Dosis: pada bronchospasme 0,08-0,4 mg maksimal 8 inhalasi larutan sulfat 1% sehari, untuk memperbaiki peredaran i.v. permulaan 0,02 mg, disusul dengan 0,01-0,2 mg.

2. Fenilefrin: Prefrin, Benadryl DMP, Vibrocil.

Obat ini terutama berdaya alfa-adrenergis secara tak langsung dengan jalan pembebasan NA dari ujung saraf. Daya kerjanya kurang lebih 10 kali lebih lemah dari adrenalin, tetapi bertahan lebih lama. Tidak menstimulir SSP, efek jantungnya ringan sekali.

Penggunaan lain adalah sebagai midriatikum pada pemeriksaan mata (larutan klorida 5-10%) yang dimulai setelah 20 menit dan bias bertahan selama 7 jam. Lagipula digunakan dekongestivum hidung dan mata (larutan 0,125-0,5%).

Sebagai efek samping tercatat antara lain lensa kontak lembut bias berwarna coklat tua. Karena masuk kedalam ASI dengan mengakibatkan hipertensi pada bayi, maka ibu yang menyusui tidak dianjurkan menggunakan tetes mata dengan zat ini.

3. Efedrin: Asmasolon, Bronchicum.

Daya kerjanya atas SSP relative lebih kuat terhadap jantung dan bertahan lebih lama. Selain bekerja langsung terhadap reseptor di otot polos dan jantung, juga secara tak langsung dapat membebaskan NA dari depotnya.

Penggunaan utamanya adalah pada asma berkat efek bronchodilatasi kuat (β2), sebagai decongestivum dan midriatikum yang kurang merangsang dibandingkan dengan adrenalin.

Efek sampingnya pada dosis biasa sudah biasa terjadi efek sentral seperti gelisah, nyeri kepala, cemas dan sukar tidur, sedangkan pada overdosis timbul tremor dan tachycardia, aritmia serta debar jantung. Wanita hamil boleh menggunakan efedrin.

Dosis: pada asma 3-4 dd 25-50 mg (-HCL), anak-anak 2-3 mg/kg sehari dalam 4-6 dosis. Tetes hidung larutan sulfat 0,5-2%, dalam tetes mata 3-4%.

4. Amfetamin

Amfetamin termasuk kelompok psikostimulansia yang bercirikan menstimulasi SSP dan memperkuat pernafasan yang dihambat oleh obat-obat sentral lain. Aktifitas fisik dan mental meningkat, begitu pula inisiatif dan kelincahan. Kepercayaan pada diri sendiri dan prestasi diperbesar, sedangkan rasa kantuk dan keletihan dihilangkan (sementara). Amfetamin juga menimbulkan rasa nyaman/ maka berdasarkan sifat psikis ini dahulu digunakan sebagai obat antidepresi. Disamping itu amfetamin juga memiliki efek adrenergic yang meliputi vasokontriksi, bronchodilatasi, midriasis, dan kontraksi sfingter kandung kemih.

2. OBAT SIMPATOLITIK / ADRENOLITIKA



Adalah zat-zat yang melawan sebagian atau seluruh aktivitas susunan saraf simpatis. Misalnya, adrenolitika meniadakan vasokontriksi yang di timbulkan oleh aktivasi reseptor-alfa akibat adrenergika. Berdasarkan mekanisme dan titik kerjanya, adrenolitika dapat dibagi dalam tiga kelompok, yakni zat-zat penghambat reseptor adrenergic (alfa-blockers dan beta-blockers) dan zat-zat penghambat neuron adrenergic.

1. Alfa-blockers (α-simpatolitika)

Zat-zat ini memblokir reseptor-alfa yang banyak terdapat di jaringan otot polos dari kebanyakan pembuluh, khususnya dalam pembuluh kulit dan mukosa. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer, maka banyak digunakan hipertensi dan hipertrofi prostat. Prazosin juga digunakan pada gagal jantung. Dikenal tiga jenis alfa-blockers, yakni:

- Zat-zat tak selektif: fentolamin dan alkaloida ergot.

Fentolamin khusus digunakan untuk diagnosa dan terapi hipertensi tertentu. Juga pada gangguan ereksi sebagai injeksi intracaverneus. Alkaloida ergot, berkat daya vasokontriksinya banyak digunakan pada serangan migraine, juga dalam ilmu kebidanan untuk menghentikan perdarahan setelah persalinan.

- α1-blockers selektif: derivate quinazolin (prazosin, terazosin, tamsulosin, dll) serta urapidil. Penggunaannya sebagai obat hipertensi dan pada hyperplasia prostat.

- α2-blockers selektif: yohimbin, yang digunakan sebagai obat perangsang syahwat (aphrodisiacum).

2. Beta-blockers (β-simpatolitika)

Semula beta-blockers digunakan untuk gangguan jantung. Untuk meringankan kepekaan organ ini bagi rangsangan, seperti kerja berat, emosi, stress, dan sebagainya. Obat-obat ini dapat dibagi pula dalam 2 kelompok, yakni:

- Zat-zat β1 selektif, yang melawan efek dari stimulasi jntung oleh adrenalin dan NA (reseptor-β1), misalnya atenolol dan metoprolol.

- Zat-zat tak selektif, yang juga menghambat efek bronchodilatasi (reseptor-β2), misalnya propanolol, alprenolol dll.

- Labetolol dan carvedilol merupakan zat-zat yang menghambat kedua reseptor (alfa + beta)

3. Penghambat neuron adrenergic : derivate guanidine (guanetidin).

Zat-zat ini tidak memblokir reseptor melainkan bekerja terhadap bagian postganglioner dari saraf simpatis dengan jalan mencegah pelepasan katecholamin. Guanetidin khusus digunakan pada jenis glaucoma tertentu.

a. Zat-zat tersendiri

Yohimbin

Alkaloida ini diperoleh dari kulit pohon corynanthe yohimbe (afrika barat). Kulit pohon tersebut juga mengandung alkaloida lain, yaitu aspidospermin.

Dalam dosis rendah dapat meningkatkan tekanan darah, sedangkan pada dosis lebih tinggi justru menurunkannya. Oleh karena itu terjadi vasodilatasi perifer yang mengakibatkan penyaluran darah diperkuat ke organ-organ di bagian bawah perut.

Efek sampingnya dapat berupa penurunan tensi, pusing, berkeringat kuat, debar jantung, tremor, agitasi, gelisah dan sukar tidur, kejang bronchi dan gejala yang mirip lupus. Pada penderita gangguan jiwa, dosis rendah dapat mencetuskan depresi.

Dosis: oral 3-4 dd 5-10 mg.

3. PARASYMPATIKOMIMETIKA / KOLINERGIK



Adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (Ach) di ujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi sebagai asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbulah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur.

a a. Penggolongan

Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat kerja secara tak langsung.

1. bekerja langsung: karbachol, pilokarpin, muskarin, dan arekolin. Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ-ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP kecuali arekolin.

2. bekerja tak langsung: zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin, neostigmin dan pyridostigmin. Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversible, yakni hanya untuk sementara. Setelah zat-zat tersebuthabis diuraikan oleh kolinesterase, ACh segera akan dirombak lagi.

b. Penggunaan

Kolinergika khusus digunakan pada penyakit mata glaucoma, myasthenia gravis, demensia Alzheimer dan atonia.

  1. glaucoma

star hijau (glaucoma) adalah penyakit mata yang bercirikan peningkatan cairan mata intraokuler diatas 21 mm Hg, yang bias menjepit saraf mata. Penyebabnya, cairan mata terbentuk di mukosa tipis di belakang pupil, di corpus ciliare dan via liang pupil mengalir ke ruang sempit antara pupil dan kornea ke saluran keluar. Bila cairan ini tidak dapat mengalir keluar dari ruang mata depan karena misalnya penyumbatan, maka cairan mata intraokuler meningkat.

  1. Myasthenia gravis

Ini adalah suatu penyakit auto-imun yang bercirikan keletihan dan kelemahan dari terutama otot-otot muka, mata dan mulut. Penyebabnya adalah kekurangan relative dari ACh di pelat ujung motoris dari otot lurik. Kekurangan ini disebabkan oleh antibodies igG, yang telah merusak reseptor ACh setempat .

  1. Demensia Alzheimer

Berdasarkan penemuan bahwa kadar ACh diotak berkurang pada demensia, maka digunakan penghambat kolinesterase untuk mencegah perombakan dan meningkatan kadar ACh di otak.

  1. atonia

setelah pembedahan besar dengan stressnya bagi tubuh adakalanya terjadi peningkatan aktivitas saraf adrenergic. Akibatnya dapat berupa obstipasi dan sukar berkemih, bahkan obstruksi usus akibat pengenduran dan kelumpuhan peristaltic.

c. Efek samping

Efek samping kolinergika adalah sama dengan efek dari stimulasi SP secara berlebihan, antara lain mual, muntah-muntah dan diare, juga meningkatnya sekresi ludah, dahak keringat dan air mata.

4. PARASYMPATIKOLITIKA / ANTIKOLINERGIKA


Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium kwartener yang berdaya ringan terhadapnya.

Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi lima subtype reseptor-M. berefek terhadap banyak organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru, jantung saluran kemih, saluran lambung-usus, dan SSP.

a. Penggolongan

Antikolinergika dapat dibagi dalam 3 kelompok, yaitu:

  1. alkaloida belladonna: atropine, hyoscyamin, skopolamin dan homatropin
  2. zat ammonium kwartener: propantelin, ipratopium dan tiotropium
  3. zat amin tersier: pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin dan tropicamida.

b. Penggunaan

Tergantung pada sifat spesifiknya masing-masing, antikolinergika digunakan dalam farmakoterapi untuk bermacam-macam gangguan, yang terpenting diantaranya adalah:

  1. sebagai midriatikum, untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi (atropine, homatropin, tropikamida)
  2. sebagai spasmolitikum (pereda kejang otot) dari saluran lambung-usus, saluran empedu dan organ urogenital.
  3. pada inkontinensiurin pada kandung kemih instabil akibat hiperaktivitas dari otot detrusor.
  4. sebagai zat anti mabuk jalan, guna mencegah mual dan muntah(skopolamin)

c. Efek samping

berupa efek-efek muskarin yakni mulut kering, obstipasi, retensi urin, tachycardia, palpitasi dan aritmia, gangguan akomodasi, midriasis dan berkeringat. Pada dosis tinggi timbul efek sentral, seperti gelisah, bingung, dan halusinasi.

DAFTAR PUSTAKA

  1. DRS. TJAY, TAN HOAN & DRS. RAHARDJA, KIRANA: 2002: OBAT-OBAT PENTING, khasiat, penggunaan, dan efek-efek sampingnya: JAKARTA; PT Elex media komputindo.
  2. Katzung g. Bertram.2002.Farmakologi Dasar dan Klinik.Buku 2 Edisi 8.Jakarta:Salemba Medika
  3. Joyce L Kee, Evelyn R Hayes.1994.Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta:Buku Kedokteran
  4. Sulistia,G. Ganiswara.1999.Farmakologi dan Terapi.Jakarta:Gaya Baru
  5. katzung, Bertram G.1998.Farmakologi Dasar dan Klinik.Edisi VI.Jakarta:EGC
  6. Deglin & Judith Hopfer.2004.pedoman obat untuk perawat.jakarta.EGC.
  7. Sulistia,G. Ganiswara.1999.Farmakologi dan Terapi.Jakarta:Gaya Baru
  8. M.J.Neal.2006.Atglance.FarmakologiMedis.Edisi5.Erlangga: Jakarta
  9. Olson,James,M.D., Ph.D.2003. Belajar Mudah Farmakologi. Jakarta: EGC
  10. Departemen Farmakologi dan Terapeutik FKUI.2007. farmakologi dan terapi edisi 5.Jakarta: Balai Penerbit FKUI
  11. Judith Hopfer Deglin dan April Hazard Vallerand.Pedoman Obat Untuk Perawat:Jakarta:EGC